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Farmacologia: Uro-nefro
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Chapter 1
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Level 1diuretici
level: Level 1diuretici
Questions and Answers List
effetti collaterali/indicazioni terapeutiche/potenza biologica/controindicazioni
level questions: Level 1diuretici
Question
Answer
1. bloccanti del canale Na: -AMILORIDE -TRIAMTERENE 2.antagonisti dell'aldosterone: -CANRENONE -CANREONATO DI K -SPIRONOLATTONE
DIURETICI RISPARMIATORI DI K categorie e nomi
nausea, vomito cefalea, vertigini fotosensibilizzazione megaloblastosi- il triamterene ha una struttura simile all'acido folio nefrolitiasi- triamterene, causa sconosciuta nefriti interstiziali dolori muscolari
EC AMILORIDE E TRIAMTERENE (7)
nella formulazione diuretico tiazidico+ risparmiatore di k - edemi - ipertensione arteriosa amiloride in singolo - fibrosi cistica (formulazione spray) - sindrome di Liddle - INTOSSICAZIONE DA DIGITALE
IT AMILORIDE E TRIAMTERENE
- iperaldosteronismo - edema da cirrosi epatica: FARMACI DI PRIMA SCELTA in assenza di alcalosi metabolica - scompenso cardiaco congestiono di tipo sistolico
IT CANREONATO DI K, SPIRONOLATTONE, CANRENONE
- ginecomastia - perdita della libido - impotenza - ispessimento delle corde vocali (abbassamento della voce) - in terapia cronica: aumenta il R di K della mammella - aggrava il pz con ulcera peptica
EC CANREONATO DI K, SPIRONOLATTONE, CANRENONE
Clorotiazide 0,1 1,5h idroclorotiazide 1 2,5 bendroflumetiazide 10 4h idroflumetiazide 1 17h politiazide 25 25h triclormetazide 25 7h metilclotiazide 10 nd
PRIMA GENERAZIONE DI BENZOTIAZIDI (diuretici tiazidici)
clorpropamide 1 47h indapamide 20 14h metolazone 10 nd chinetazone 1 nd
SECONDA GENERAZIONE DI BENZOTIAZIDI (diuretici tiazidici)
- ipertensione arteriosa (economi e ci sono molti generici) - edemi da cirrosi epatica, cardiaci, polmonari - diabete insipido nefrogenico (riduce del 50% l'escrezione urinaria)
IT DIURETICI TIAZIDICI
-impotenza -nausea e vomito -cefalea, vertigini e astenia -metabolico: iperglicemia (può essere correlata alla riduzione del k), incremento LDL, colesterolo e riduzione HDL
EC DIURETICI TIAZIDICI
- chinidina - litio - anticoagulanti (si contrappone alla loro azione)
CONTROINDICAZIONI DIURETICI TIAZIDICI
endovena UREA MANNITOLO x os GLICEROLO ISOSORBIDE
NOMI DIURETICI OSMOTICI E SOMMINISTRAZIONE
edemi sindrome da disequilibrio dialitico glaucoma ad angolo aperto rapidamente progressivo IRA
IT DIURETICI OSMOTICI
- perdita di elettroliti -ipokaliemia -aumento del R di eventi tromboembolici in quanto facilitano la coagulazione - tinnito, vertigini e problemi uditivi vista la presenza del trasportatore NKCC a livello vestibolare e cocleare (coinvolto nella formazione dell'endolinfa)
EC DIURETICI DELL'ANSA
-LITIO -FENITOINA -ACE- INIBITORI -PROPRANOLOLO -ANFOTERICINA B
COMBINAZIONE DIURETICO DELL'ANSA+ FARMACO X NON CONSIGLIATE (controindicazioni)
(LASIX)FUROSEMIDE, glucuroconiugazione renale 1 TORASENIDE, prevalentemente epatico 3* BUMETANIDE, prevalentemente epatico 40* PIRETANIDE, renale 3 ACIDO ETACRINICO, 0,7 non commercializzato in italia (*) possono essere somministrati in caso di IR
NOMI/METABOLISMO/PB DIURETICI DELL'ANSA
-edemi -ins cardiaca cronica - IRA e IRC - sindrome nefrosica (+ bolo di albumina)
IT DIURETICI DELL'ANSA
il trasportatore NKCC è presente anche a livello della macula densa, questo comporta che la sua azione è ridotta dall'azione del farmaco, quindi riduce la sensibilità è blocca il rilascio di adenosina e mantiene i livelli di renina nella norma
MOTIVO PER CUI I DIURETICI DELL'ANSA NON RIDUCONO MAI LA LORO EFFICACIA
FOSFOMICINA (MONOURIL)- PRIMA SCELTA è unanalogo del PEP quindi si incorpora bloccando la sintesi della parete batterica singola dose assunta la sera, al massimo può essere ripetuto a 24h di distanza NITROFURANTOINA (FURADANTIN)- USATA DELLE UTI E RUTI la terapia in acuto è 50-100mL 4vv/die per 5gg la terapia per la profilassi è 100mL/die per un mese tutte le sere viene ridotta dagli enzimi batterici in una sostanza tossica per il DNA batterico
TRATTAMENTO UTI SEMPLICI
- nausea, vomito e crampi - vertigini,cefalea e astenia -polineuropatia -tossicità polmonare acuta (bisogna sospendere subito il farmaco) -fibrosi polmonare (si verifica **** il proseguo della terapia) -ittero -alterazioni enzimi epatici -epatite allergica
EC NITROFURANTOINA
si usano penicilline e cefalosporine sopratutto nei bambini trattati a lungo con antibiotici che hanno portato a riduzione della flora formata da lattobacilli e che hanno permesso la colonizzazione del tratto urinario da parte di microrganismi patogeni. si usano anche: BACTRIM FLUOROCHINOLONI
TRATTAMENTO UTI COMPLICATE
è la combinazione di un sulfamidico: sulfametossazolo e trimetoprim è stato usato a lungo e molti ceppi di E.Coli hanno acquisito resistenza. questa combinazione ha un effetto sinergico. i procarioti sintetizzato l'acido folico a parire dalla pteridina mentre le cellule eucariotiche portano a termine solo l'ultimo passaggio. sulfametossazolo- analogo del PABA trimetoprim- diidrofolato redattasi si somministra x os per 3 gg
BACTRIM
-infezioni delle basse vie aeree come la polmonite da pneumocistis carinii che spesso è la prima manifestazione di una infezione da HIV - infezione da salmonella e shighella -uretriti
IT BACTRIM
- lezioni di ipersensibilità -mucositi -glossiti -nausea vomito e dolori GI(sopratutto il trimetoprim) -depressione e agitazione -megaloblastosi, neutropenia e trombocitopenia il sulfametossazolo viaggia legato all'albumina e può dare fenomeni di spiazzamento (attenzione ai FANS e agli antiepilettici), spiazza la bilirubina quindi non si somministra sotto i 2 anni e non è somministrato in gravidanza in quanto teratogeno - il sulfametossazolo subisce l'acetilazione nel corso della metabolizzazione, questo rende il composto poco solubile e favorisce la precipitazione sottoforma di cristalli
EC BACTRIM
esiste in formulazione singola in quanto alcuni soggetti possono essere intolleranti al sulfametossazolo
TRIMETOPRIM
il capostipite della famiglia è l'acido nalidixico, caratterizzato da una bassa concentrazione plasmatica e quindi una distribuzione limitata alle vie urinarie. aveva come indicazione le UTI da GRAM -. l'aggiunta di fluoro ha permesso di renderlo attivo nelle infezioni pancreatiche e ossee. i fluorochinoloni bloccano la DNA GIRASI (gram -) e la TOPOISOMERASI 4 (gram +), che normalmente prevengono il superavvolgimento del DN.
FLUOROCHINOLONI- azione
CIPROFLOXCINA* OFLOXACINA LEVOFLOXACINA GATIFLOXACINA NORFLOXACCINA* per le RUTI MOXAFLOXACINA -polmoniti SPARFLOXACINA- polmoniti (*) non vanno somministrati con i latticini e con antiacidi contenenti Ca,Al, Mg
FLUOROCHINOLONI FARMACI
-infezioni delle vie respiratorie, ossee, pancreatiche -infezioni da shigella e salmonella -infezione da gram +, gram -, anaerobi e aerobi
IT FLUOROCHINOLONI
-negli over 65 aumento del R di rottura di tendini/tendiniti -depressione -neuropatia periferica -aumento del R di convulsioni in quanto interferiscono con il gaba -alterazione delle percezioni degli organi di senso -la ciprofloxacina inibisce CYP 1A2 che metabolizza antispiscotici e teofillina - non vanno dati ai bambini se non in caso di FIBROSI CISTICA
EC FLUOROCHINOLONI
x os e ev ACCETAZOLAMIDE DICLOFENAMIDE colliri per il glaucoma ad angolo retto rapidamente progressivo BRINZOLAMIDE DORZOLAMIDE
nomi/somministrazione diuretici del tubulo contorto prossimale
- edemi - profilassi per il mal di montagna, ad alta quota si riduce la TO2 con iperventilazione e alcalosi metabolica, il mal di montagna causa nausea, astenia debolezza, confusione o agitazione e irritabilità (pericolosi sopratutto per coloro che praticano sport) e le complicazioni sono l'edema cerebrale e polmonare - paralisi periodica familiare: ne esistono due forme, ipo e iperkaliemica, questi farmaci si usano nella seconda -epilessia (come nelle assenze, epilessia catameniale, sindromi encefalopatiche), si usa in quanto dando acidosi metabolica riduce l'attività di scarica neuronale e riduce la probabilità di convulsioni. Di solito i bambini che ne soffrono possono essere sottoposti a una dieta chetogenica al fine di proteggerli.
IT ACETAZOLAMIDE E DICLOFENAMIDE
a livello dei plessi coroidei è posizionato un'anidrasi carbonica che è coinvolta nella produzione di liquor, inibendola con gli inibitoriAC riduciamo il rischio di edema
SPIEGAZIONE DELLA SOMMINISTRAZIONE DELL'ACETOZOLAMIDE/ DICLOFENAMIDE PER PREVENIRE L'EDEMA CEREBRALE DA MAL DI MONTAGNA
sono legati alla struttura sulfamidica: - mielosoppressione -rezione di ipersensibilità anche gravi - reazioni cutanee altri: - disturbi gastrointestinali - sonnolenza e vertigini CI: INSUFFICIENZA EPATICA: in quanto in caso di acidosi metabolica l'ammoniaca viene riassorbita in quanto base debole e in condizioni normali è il fegato a detossificarla, quindi se non funziona si aumenta il rischio di encefalopatia epatica
EC/CONTROINDICAZIONI DIURETICI DEL TUBULO CONTORTO PROSSIMALE